• Сервис онлайн-записи на собственном Telegram-боте
    Тот, кто работает в сфере услуг, знает — без ведения записи клиентов никуда. Мало того, что нужно видеть свое расписание, но и напоминать клиентам о визитах тоже. Нашли самый бюджетный и оптимальный вариант: сервис VisitTime.
    Для новых пользователей первый месяц бесплатно.
    Чат-бот для мастеров и специалистов, который упрощает ведение записей:
    Сам записывает клиентов и напоминает им о визите;
    Персонализирует скидки, чаевые, кэшбэк и предоплаты;
    Увеличивает доходимость и помогает больше зарабатывать;
    Начать пользоваться сервисом
  • Как продвинуть сайт на первые места?
    Вы создали или только планируете создать свой сайт, но не знаете, как продвигать? Продвижение сайта – это не просто процесс, а целый комплекс мероприятий, направленных на увеличение его посещаемости и повышение его позиций в поисковых системах.
    Ускорение продвижения
    Если вам трудно попасть на первые места в поиске самостоятельно, попробуйте технологию Буст, она ускоряет продвижение в десятки раз, а первые результаты появляются уже в течение первых 7 дней. Если ни один запрос у вас не продвинется в Топ10 за месяц, то в SeoHammer за бустер вернут деньги.
    Начать продвижение сайта

Исследователи из Пенсильвании определили структуру сайта связывания лекарства от рака толстой кишки и его белковую мишень

Last Updated on 11.06.2021 by

Исследователи из Медицинской школы Университета Пенсильвании определили точные молекулярные детали того, как Эрбитукс, недавно одобренный препарат от колоректального рака, связывается со своей мишенью на раковых клетках. Знание этой химической конфигурации приведет к лучшему дизайну лекарств для этого семейства противораковых препаратов.

По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний, колоректальный рак является одним из наиболее часто диагностируемых видов рака у мужчин и женщин, а также второй ведущей причиной смерти от рака. Эрбитукс работает путем связывания с белком на поверхности раковых клеток, тем самым останавливая чрезмерный рост клеток, который приводит к опухолям. Кейт Фергюсон, доктор философии , доцент физиологии, и ее коллеги описывают свои открытия в апрельской статье Cancer Cell .

«Определив структуру Эрбитукса, связанного с его клеточным рецептором-мишенью, мы по-новому понимаем, как лекарство блокирует активность рецептора, способствующую росту клеток, и можем использовать это для руководства при разработке лекарств в будущем», — говорит Фергюсон.

Как характерно для многих эпителиальных видов рака, таких как рак головы и шеи, груди, яичников, легких и поджелудочной железы, поверхность раковых клеток обладает аномально высокими уровнями рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), белка, который взаимодействует с эрбитуксом. . (Щелкните миниатюру, чтобы просмотреть изображение в полный размер). Эти рецепторы состоят из трех частей: одна вне клетки; другой проходящий через клеточную мембрану; а третий внутри камеры. В раковой клетке внеклеточный гормон связывается с внешней частью EGFR,

Фергюсон и его коллеги определили, что Эрбитукс останавливает пролиферацию клеток, блокируя молекулярный дверной проем EGFR, не позволяя гормонам связываться и сигнализировать о росте опухоли. Рентгеновская кристаллография предоставила снимок взаимодействия между Эрбитуксом и внеклеточным компонентом рецепторов раковых клеток.

Полученная в результате структурная информация, расшифрованная Фергюсоном и его коллегами, подчеркивает важность исследований лекарств, нацеленных на активные белковые рецепторы раковых клеток и опухолей. Как и в случае с Эрбитуксом, «белок EGFR должен не только присутствовать в опухолях, но и быть активным», — говорит Фергюсон.

«Понимание структуры может помочь нам разработать альтернативы Эрбитуксу, которые было бы легче вводить в виде низкомолекулярных лекарств, которые можно было бы принимать в виде таблеток», в отличие от нынешнего внутривенного введения препарата, — добавляет Фергюсон. Исследователи надеются, что с этим новым пониманием действия и структуры Эрбитукса, методы лечения колоректального рака и других эпителиальных видов рака будут расширены, что будет способствовать созданию будущих поколений улучшенных противораковых препаратов.

Исследование финансировалось Национальным институтом здравоохранения, Фондом Берроуза Велкома и соавторами исследования ImClone Systems Inc. Полом Касси и Джедом. JW Wiltzius — сотрудники ImClone, производителя Erbitux. Шикинг Ли и Карл Р. Шмитц из Пенсильвании и Филип Д. Джеффри (ранее из Мемориального онкологического центра Слоуна-Кеттеринга, а ныне Принстонского университета) также являются соавторами. Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов, связанного с этим исследованием.