Менее вызывающая привыкание форма бупренорфина может помочь обуздать рецидив кокаина
Препарат бупренорфин уменьшает рецидив у пациентов с опиоидной зависимостью, и некоторые новые данные указывают на то, что он также может помочь в лечении кокаиновой зависимости. Тем не менее, само лечение сопряжено с риском зависимости и, следовательно, не одобрено FDA для лечения кокаиновой зависимости. Новое исследование, проведенное на мышах, предполагает, что химические модификации бупренорфина могут повысить его эффективность в лечении кокаиновой зависимости, сводя к минимуму потенциал злоупотребления.
«Наше исследование направлено на то, чтобы сбалансировать множество различных биологических активностей бупренорфина, чтобы сделать его более эффективным при лечении кокаиновой зависимости» , — сказал исследователь Кейт Олсон, доктор философии, научный сотрудник Мичиганского университета в Анн-Арборе. «Мы надеемся, что эта работа в конечном итоге поможет лечить зависимость без потенциального злоупотребления бупренорфином».
Доктор Олсон должен был представить это исследование на ежегодном собрании Американского общества фармакологии и экспериментальной терапии в Сан-Диего в этом месяце. Хотя встреча, которая должна состояться в связи с конференцией по экспериментальной биологии 2020 года, была отменена в связи со вспышкой COVID-19, тезис исследовательской группы был опубликован в выпуске журнала FASEB за этот месяц .
Бупренорфин имеет несколько биологических мишеней, в том числе рецепторы ноцицептина, которые, как было показано, участвуют в поощрении и зависимости от множества лекарств на животных моделях. Преимуществам активности ноцицептина противодействует активность бупренорфина в отношении мю опиоидных рецепторов, участвующих в зависимости от классических опиатов. Однако для бупренорфина эффекты зависимости слабее, чем более сильные опиоиды, такие как героин и метадон.
— Регулярная проверка качества ссылок по более чем 100 показателям и ежедневный пересчет показателей качества проекта.
— Все известные форматы ссылок: арендные ссылки, вечные ссылки, публикации (упоминания, мнения, отзывы, статьи, пресс-релизы).
— SeoHammer покажет, где рост или падение, а также запросы, на которые нужно обратить внимание.
SeoHammer еще предоставляет технологию Буст, она ускоряет продвижение в десятки раз, а первые результаты появляются уже в течение первых 7 дней. Зарегистрироваться и Начать продвижение
В новой работе исследователи использовали мышиную модель рецидива кокаина, чтобы сравнить эффективность бупренорфина и аналога, известного как BU10119. Они обнаружили, что новое соединение лучше активирует те же рецепторы ноцицептина, что и бупренорфин, и хуже активирует мю опиоидные рецепторы. Эти два различия соответствовали скромным улучшениям в предотвращении рецидива кокаина на мышиной модели и минимизировали потенциал зависимости, соответственно.
«Наши исследования показывают, что BU10119 является многообещающим лидером в лечении кокаиновой зависимости» , — сказал доктор Олсон. «Новое соединение обладает большей эффективностью и меньшим потенциалом злоупотребления по сравнению с бупренорфином».
Затем исследователи планируют охарактеризовать BU10119 на более сложных моделях животных, чтобы лучше проверить его потенциал для лечения зависимости с пониженным потенциалом злоупотребления.
